Исследователи обнаружили, что 38 неактивных компонентов лекарств могут вызывать побочные реакции

лекарства

Большинство лекарств включают только относительно небольшое количество их активного фармацевтического ингредиента по массе. Остальная часть любого препарата – это наполнители или эксципиенты, которые играют важную роль в обеспечении доставки лекарств и их стабильности при хранении, обеспечивают нужную текстуру, цвет и размер.

Вспомогательные вещества обычно считаются биологически неактивными из-за их длительной истории использования или потому, что они не вызывают какой-либо явной токсичности в исследованиях на животных. Однако, известно, что некоторые эксципиенты могут взаимодействовать с мишенями в человеческом организме, вызывая побочные эффекты и вступая в лекарственные взаимодействия с другими препаратами.

Исследований, которые детально изучают воздействия наполнителей, проводиться немного. Тем ценнее работа ученых из Школы фармации Калифорнийского университета в Сан-Франциско и Института биомедицинских исследований Новартис.[1] Они начали работу в 2017 году с анализа доступных баз данных различных наполнителей. В целом ученые проверили 3296 эксципиентов и идентифицировали 38 молекул, которые взаимодействуют с 134 важными человеческими ферментами и рецепторами.

Исследование было призвано расширить данные о том, что эксципиенты могут быть виновниками неожиданных физиологических эффектов, наблюдаемых при приеме некоторых лекарств. Однако оно не рассматривало фактическое воздействие на пациентов-людей. Ученые лишь выделили «потенциальных виновников» побочных реакций. Теперь же действие каждого из них предстоит внимательно изучить на животных моделях, чтобы установить, действительно ли он способен вызывать нежелательные побочные эффекты у людей. 

Если среди 38 найденных кандидатов будут выявлены те, которые действительно оказывают негативное влияние на здоровье, их можно будет заменить эквивалентными неактивными ингредиентами или же разработать новые замещающие соединения, которые не будут влиять на человеческий организм.

  1. Joshua Pottel, Duncan Armstrong, Ling Zou, Alexander Fekete, Xi-Ping Huang, Hayarpi Torosyan, Dallas Bednarczyk, Steven Whitebread, Barun Bhhatarai, Guiqing Liang, Hong Jin, S. Nassir Ghaemi, Samuel Slocum, Katalin V. Lukacs, John J. Irwin, Ellen L. Berg, Kathleen M. Giacomini, Bryan L. Roth, Brian K. Shoichet, Laszlo Urban. The activities of drug inactive ingredients on biological targetsScience, 2020 DOI: 10.1126/science.aaz9906
Прокрутить вверх