Малярия остается одним из самых смертоносных инфекционных заболеваний на планете. Устойчивость к существующим лекарствам от этой болезни становится все большей проблемой, а изменение климата выталкивает малярийных комаров в новые места, расширяя ее распространение. По оценкам Всемирной организации здравоохранения, только в 2019 году малярия стала причиной более 400000 смертей и 229 миллионов инфекций.
Чтобы найти новые лекарства от малярии ученые из Институтом исследований инфекционных заболеваний при Университете Макмастера (Канада) совместно со своими коллегами из Гамбургского университета в Германии, провели скрининг экстрактов почвенных бактерий на наличие противомалярийных средств и определили чрезвычайно мощный ингибитор развития малярии. Правда, для того, чтобы найти нужную молекулу ученым понадобилось почти 10 лет и больше всего этот процесс походил на поиск иголки в стоге сена.
Новое потенциальное лекарство принадлежит к семейству соединений под названием дуокармицины, которые уже давно зарекомендовали себя в качестве убийц малярии и раковых клеток. Однако они чрезвычайно токсичны для человека, и их использование в качестве лекарства сопряжено с серьезными побочными эффектами.
Однако PDE-I 2, новая составная молекула, обнаруженная международной командой ученых, обладает всеми мощными убивающими малярию свойствами ранее известных дуокармицинов, но не имеет серьезных побочных эффектов. PDE-I 2более чем в 1000 раз менее токсичен для клеточных линий человека, чем дуокармицин, и именно поэтому оно может стать основой для противомалярийной терапии.
Использованы фото Shutterstock/FOTODOM UKRAINE
Arne Alder, Nicole S. Struck, Min Xu, Jarrod W. Johnson, Wenliang Wang, Daniel Pallant, Michael A. Cook, Janis Rambow, Sarah Lemcke, Tim W. Gilberger, Gerard D. Wright. A non-reactive natural product precursor of the duocarmycin family has potent and selective antimalarial activity. Cell Chemical Biology, 2021; DOI: 10.1016/j.chembiol.2021.10.005
