Разработка новых лекарств часто терпит неудачу, потому что одного полезного свойства нового препарата оказывается недостаточно. Например, много лекарств отбраковываются на последних стадиях исследований, поскольку имеют недостаточно сильное или недостаточно длительное действие.
Около десяти лет назад ученые обнаружили «эффект магического метила». Эта необычна причуда химии лекарств заключалась в том, что при добавлении к некоторым препаратам метильной группы – простого строительного блока из одного углерода, делало лекарство более мощным, менее токсичным или более стабильным.
Несмотря на простоту этой концепции, добавить к лекарству метильную группу оказалось нелегкой задачей. Связи между атомами углерода и водорода обычно очень стабильны, что делает их устойчивыми к рекомбинации. Поэтому добавление углеродной метильной группы к углеродной основе лекарства требует некоторого способа активизировать задействованные атомы. Часто для этого требуются агрессивные химикаты, сложные условия, а иногда исследователям приходится начинать приготовление модифицированного лекарства с нуля.
Однако совсем недавно химики из Университета Висконсин-Мэдисон и специалисты фармацевтической компании Merck нашли простой и гибкий способ добавления метильной группы к ряду простых и сложных молекул. В ходе тысяч экспериментов они обнаружили, что при активации синим светом правильная смесь химикатов может выполнять добавление при комнатной температуре, что значительно упрощает процесс.
Работая с химически активными соединениями, известными как пероксиды, которые служили источником высокоэнергетических метильных групп, и различными химическими веществами, поглощающими синий и фиолетовый свет, ученые научились управлять этим химическим процессом, добавляя к нему катализатор с атомом никеля и кислоту.
Разработчики лекарств могут использовать эту новую технику, чтобы проверить, можно ли улучшить отбракованные ранее кандидаты в лекарства с помощью «эффекта магического метила».
Использованы фото Shutterstock/FOTODOM UKRAINE
