Сахарин, самый старый искусственный подсластитель, открытый еще в конце XIX века, получил плохую репутацию в 1970-х годах после того, как некоторые исследования связали его потребление в больших количествах с раком мочевого пузыря у лабораторных крыс. Правда позднее было доказано, что эти выводы не имеют отношения к людям. Но полностью оправдать сахарин помогло недавнее исследование, показавшее, что он способен убивать раковые клетки человека.
Ученые показали, что сахарин и еще один искусственный подсластитель ацесульфам калия ингибируют ферменты, называемый карбоангидразой 9 и 12 (CA9 и СА12), которые помогают раковым клеткам выживать в кислой, бедной кислородом микроокружающей среде многих опухолей. При этом они действуют избирательно, связываясь только с CA9 и СА12 и не затрагивая очень похожие версии этого фермента CA1 и CA2, вырабатываемые здоровыми клетками.
Исследователи также попытались создать новые версии искусственных подсластителей, которые бы действовали еще эффективнее и избирательнее. Они синтезировали серию из 20 соединений, которые объединили структуры сахарина и ацесульфама кальция, а также включали в себя дополнительные химические группы. Некоторые из этих соединений показали большую активность и селективность по отношению к ассоциированным с опухолью ферментам СА9 и СА12, чем исходные подсластители.
Сахарин в 300 раз, а ацесульфам кальция в 180 раз слаще сахара.
В экспериментах in virto синтезированные учеными соединения убили клетки рака легких, простаты и толстой кишки, выращенные в лаборатории, не причинив никакого вреда нормальным клеткам. Эти результаты делают искусственные подсластители потенциальными кандидатами в действующие вещества для новых противоопухолевых препаратов с минимальными побочными эффектами.
