Ученые предупредили об опасности ремдесивира

препарат

Ремдесивир — первый и пока единственный противовирусный препарат, одобренный Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения COVID-19. FDA одобрило его для экстренного использования в мае 2020 года для лечения COVID-19 и предоставило полное разрешение на лечение в октябре 2020 года.

Сразу после того, как препарат получил одобрение FDA, его решила закупить и Украина. В результате переговоров цена на ремдесивир для нашей страны составила 24,25 долларов за флакон или 121,25 долларов за пятидневный курс препарата.

Всемирная организация здравоохранения была осторожнее. В ноябре 2020 года она выпустила условную рекомендацию, которая гласила: «Требуются дополнительные исследования, особенно для обеспечения большей достоверности доказательств для конкретных групп пациентов».

Но пока врачи и ученые изучали клинические преимущества этого противовирусного препарата, возник ряд проблем с его безопасностью. Так, например, в новом исследовании экспертов из Калифорнийского университета[1] сообщается, что ремдесивир в наномолярных концентрациях необратимо ингибирует карбоксилэстеразу-2 (CES2) посредством ковалентных модификаций. 

CES2 является основным ферментом, метаболизирующим лекарственные средства в кишечнике, печени и почках. Другими словами она необходима для распада многих лекарств и ее необратимое ингибирование может сильно повысить токсичность многих других лекарств, например, антикоагулянтов, некоторых сердечных и противораковых средств.

По словам исследователей, проблема еще больше усложняется тем, что ремдесивир при внутривенном введении не лечит вирус, если в организме нет дополнительных специфических ферментов, которые не обнаруживаются у всех пациентов. Это также может привести к тому, что другие противовирусные препараты, такие как те, которые используются для лечения ВИЧ / СПИДа и гепатита С, не будут работать должным образом.

Ученые предупреждают, что врачи должны соблюдать осторожность при использовании ремдесивира особенно в сочетании с другими лекарствами, применяя его для правильных пациентов и в правильных дозировках.

Использованы фото Shutterstock/FOTODOM UKRAINE

  1. Shen, Y., et al. (2020) Remdesivir potently inhibits carboxylesterase‐2 through covalent modifications: signifying strong drug‐drug interactions. Fundamental & Clinical Pharmacologydoi.org/10.1111/fcp.12643.
Прокрутить вверх