Хотя лекарства и борьба с комарами снизили уровень малярии за последние десятилетия, паразиты по-прежнему убивают более 400 000 человек каждый год. Также вызывает беспокойство то, что они активно развивают устойчивость ко многим существующим противомалярийным препаратам, а это означает, что срочно необходимы новые методы лечения.
Трудности в их разработке во многом связаны со сложным жизненным циклом малярийных паразитов. Попадая в кровь человека после укуса комара, они добираются до печени и внедряются в ее клетки, где в течение следующих двух недель активно делятся. Из клеток печени образовавшее потомство попадает в кровь и внедряется эритроциты, где паразиты снова многократно воспроизводятся, прежде чем вырваться в кровоток, чтобы повторить процесс. Именно накопление инфицированных эритроцитов вызывает симптомы, а иногда и фатальные последствия болезни.
Поэтому одним из перспективных подходов к лечению является блокировка паразита в клетке и ученым удалось найти соединение, блокирующее фермент SUB1, который имеет решающее значение для выхода малярии из красных кровяных телец.
Поскольку существующие противомалярийные средства работают несколько иначе, исследователи надеются, что новое лекарство сможет преодолеет резистентность, которую приобрели малярийные паразиты. Важно отметить, что соединение также способно проходить через мембраны красных кровяных телец, где обитают паразиты.
Сейчас команда оптимизирует состав нового лекарства, стараясь сделать его менее токсичным и более мощным, а также готовиться к проведению доклинических тестов на животных, которые подтвердят его безопасность и эффективность.
Читайте также: Малярия: история болезни
Использованы фото Shutterstock/FOTODOM UKRAINE
- Elina Lidumniece, Chrislaine Withers-Martinez, Fiona Hackett, Christine R. Collins, Abigail J. Perrin, Konstantinos Koussis, Claudine Bisson, Michael J. Blackman, Aigars Jirgensons. Peptidic boronic acids are potent cell-permeable inhibitors of the malaria parasite egress serine protease SUB1. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2021; 118 (20): e2022696118 DOI: 10.1073/pnas.2022696118
