Сартаны, также известные как блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА), представляют собой класс препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии (высокого кровяного давления, гипертонии).

Эти средства действуют, блокируя действие гормона ангиотензина II, который вызывает сужение кровеносных сосудов и повышение кровяного давления. Сартаны способствуют снижению тонуса (напряжения) кровеносных сосудов, что помогает им расширяться, поэтому уровень артериального давления эффективно снижается.

В этом руководстве представлена информация о сартанах — классе лекарств, один из которых недавно вам назначил врач. Мы обсуждаем, как действуют сартаны, их преимущества, соображения безопасности и чего ожидать в начале лечения.

Цель состоит в том, чтобы помочь вам эффективно и безопасно контролировать гипертонию с помощью этих препаратов, снижающих кровяное давление.

Что такое сартаны/блокаторы рецепторов ангиотензина II?

Как работают сартаны

Сартаны, или блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА), препятствуют связыванию гормона ангиотензина II с его рецепторами, известными как рецепторы АТ1, которые находятся в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов.

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, то есть он вызывает сужение кровеносных сосудов. Когда ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, он запускает серию событий, которые провоцируют напряжение гладких мышц, что в итоге приводит к сужению просвета кровеносных сосудов и, соответственно, повышению артериального давления крови.

Избирательно блокируя АТ1-рецепторы, сартаны предотвращают сосудосуживающее действие ангиотензина II.

Это позволяет кровеносным сосудам расслабиться и расшириться, поэтому сопротивление кровотоку уменьшается и общий уровень артериального давления падает.

Виды сартанов

В аптеках представлены различные сартаны, каждый из которых имеет уникальную химическую структуру, но одинаковый механизм действия.

Вот некоторые из наиболее часто назначаемых сартанов:

Хотя эти сартаны имеют схожий механизм действия, они различаются по фармакокинетическим свойствам, таким как биодоступность, период полувыведения и метаболизм.

Врач учтет эти факторы, а также ваш индивидуальный профиль здоровья и потенциальное лекарственное взаимодействие при выборе наиболее подходящего сартана для лечения.

Важно отметить, что сартаны имеют длительное действие, поэтому обычно их принимают один раз в день, что удобно. Всегда следуйте инструкциям своего врача относительно конкретной дозировки и времени приема назначенного вам препарата.

Преимущества сартанов

Эффективный контроль артериального давления с помощью сартанов

Одним из основных преимуществ сартанов является их доказанная эффективность в снижении высокого кровяного давления (гипертонии). Многочисленные клинические исследования продемонстрировали способность этих препаратов значительно снижать показатели как систолического (верхнее число), так и диастолического (нижнее число) артериального давления.

Было показано, что в достижении контроля артериального давления сартаны столь же эффективны, как и другие широко используемые классы антигипертензивных препаратов, например ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов и диуретики.

В метаанализе, опубликованном в Journal of Hypertension, сравнивались результаты снижения артериального давления с помощью различных сартанов (лозартана, валсартана, ирбесартана и кандесартана) с действием ингибиторов АПФ.

Исследование показало, что сартаны и ингибиторы АПФ одинаково эффективно снижают как систолическое, так и диастолическое артериальное давление, без существенных различий между двумя классами препаратов.

Лучшая переносимость сартанов

Важным преимуществом сартанов является их лучшая переносимость по сравнению с ингибиторами АПФ.

Одним из наиболее частых побочных эффектов, связанных с применением ингибиторов АПФ, является стойкий сухой кашель, который может даже приводить к прекращению лечения у некоторых пациентов.

Сартаны не вызывают постоянного сухого кашля, поскольку не влияют на распад брадикинина — вещества, участвующего в кашлевом рефлексе. Это делает сартаны более приемлемым вариантом для пациентов, у которых наблюдается побочный эффект при приеме ингибиторов АПФ.

Кроме того, сартаны имеют меньший риск возникновения ангионевротического отека — потенциально опасного для жизни отека лица, губ, языка или горла. Ангиодистрофия — редкий, но серьезный побочный эффект, который может возникнуть при приеме ингибиторов АПФ, но при применении сартанов он встречается гораздо реже.

Прием сартанов один раз в день

Большинство сартанов рассчитаны на прием один раз в сутки, что дает ряд преимуществ с точки зрения удобства и соблюдения режима лечения.

В отличие от некоторых других антигипертензивных препаратов, которые требуют многократного ежедневного приема, сартаны эффективно контролируют артериальное давление с помощью одной суточной дозы.

Такой режим дозирования улучшает соблюдение пациентами режима лечения, поскольку людям, как правило, легче принимать лекарства только один раз в день.

Соблюдение назначенной схемы приема лекарств имеет решающее значение для достижения оптимального контроля артериального давления и снижения риска осложнений, связанных с гипертонией.

Кроме того, удобство дозирования один раз в день может повысить удовлетворенность пациентов и качество жизни, поскольку снижает нагрузку, связанную с необходимостью помнить о приеме нескольких доз в течение дня.

Потенциальные дополнительные преимущества сартанов

Хотя сартаны в основном назначают для лечения гипертонии, новые исследования показывают, что они могут принести дополнительные преимущества, помимо контроля артериального давления. Вот эти потенциальные преимущества:

1. Защита почек у пациентов с диабетом. Несколько исследований показали, что лозартан и ирбесартан помогают замедлить прогрессирование диабетической нефропатии (заболевания почек) у пациентов с диабетом 2 типа и гипертонией. Это защитное воздействие на функцию почек особенно важно, поскольку диабетическая нефропатия является основной причиной терминальной стадии почечной недостаточности.
2. Лечение сердечной недостаточности. Некоторые данные свидетельствуют о том, что сартаны могут быть полезны при лечении сердечной недостаточности, особенно у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ. Например, исследование CHARM (Кандесартан при сердечной недостаточности: оценка снижения смертности и заболеваемости) показало, что кандесартан снижает риск сердечно-сосудистой смерти или госпитализации по поводу сердечной недостаточности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
3. Лечение подагры. Было показано, что лозартан и ирбесартан несколько снижают уровень мочевой кислоты, что может быть полезно для пациентов с подагрой или гиперурикемией (высокий уровень мочевой кислоты в крови).
4. Улучшение сексуальной функции. Интересно, что в нескольких исследованиях сообщалось об улучшении сексуальной функции, особенно у мужчин, на фоне лечения сартанами. Этот эффект наблюдался при применении различных препаратов, включая лозартан, валсартан и телмисартан. Хотя точные его механизмы до конца не изучены, считается, что ему способствуют улучшение кровотока и снижение окислительного стресса, связанные с сартанами.

Важно отметить, что хотя эти потенциальные дополнительные преимущества являются многообещающими, необходимы дополнительные исследования, чтобы полностью понять их масштабы и клинические перспективы. Ваш врач может предоставить более конкретные рекомендации о том, может ли какое-либо из этих потенциальных преимуществ иметь отношение к вашей индивидуальной ситуации со здоровьем.

Ингибиторы АПФ

Соображения безопасности при приеме сартанов

Общий профиль безопасности сартанов

Сартаны обычно хорошо переносятся, поэтому считаются безопасными препаратами, особенно для пожилых пациентов. Однако важно помнить, что все лекарства имеют потенциальные побочные эффекты.

Многочисленные клинические исследования продемонстрировали благоприятный профиль безопасности сартанов, особенно по сравнению с другими классами антигипертензивных препаратов.

Сартаны лучше подходят пожилым пациентам из-за относительно низкого риска определенных побочных эффектов, таких как стойкий сухой кашель и ангионевротический отек, которые могут создавать большие проблемы в этой возрастной группе.

При этом, как и любые другие лекарства, сартаны могут вызывать побочные эффекты у некоторых людей. Это головокружение, головная боль, усталость и мышечные судороги. Однако эти побочные эффекты обычно легкие и часто исчезают по мере того, как организм приспосабливается к лекарству.

Лекарственные взаимодействия с сартанами

При приеме сартана важно помнить о его потенциальном взаимодействии с другими лекарствами.

Одновременно с другими антигипертензивными лекарствами такой препарат следует применять только по назначению врача, поскольку это может привести к чрезмерному падению артериального давления и вызвать головокружение, дурноту или даже обморок.

Кроме того, сартаны следует использовать с осторожностью в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), поскольку это может ухудшить функцию почек и уменьшить гипотензивный эффект сартанов.

У некоторых сартанов были выявлены специфические лекарственные взаимодействия. Например, телмисартан не следует принимать с дигоксином, поскольку он может повысить уровень этого сердечного гликозида в крови, что потенциально может привести к токсичности дигоксина.

На что следует обратить внимание при приеме сартанов

Хотя сартаны, как правило, хорошо переносятся, важно контролировать функцию почек, особенно у пациентов с уже существующим заболеванием почек или у тех, кто принимает лекарства, которые потенциально могут повлиять на функцию почек, такие как НПВП или диуретики.

Врач может порекомендовать периодически делать анализ крови для оценки функции почек во время приема сартана. Кроме того, очень важно незамедлительно сообщать ему о любых побочных эффектах или проблемах, чтобы он скорректировал дозировку или назначил альтернативное лекарство.

Зная о потенциальных проблемах и тщательно следуя инструкциям своего врача, вы можете минимизировать риски, связанные с терапией сартаном, и получить максимальную пользу от этого препарата, эффективно снижающего кровяное давление.

Сравнение сартанов

Хотя все сартаны имеют один и тот же механизм действия, блокируя рецепторы ангиотензина II, они различаются по фармакокинетическим свойствам, что определяет выбор того или иного препарата этого класса для конкретного пациента.

Сходства и различия сартанов

Механизм действия

Все сартаны избирательно блокируют рецепторы ангиотензина II типа 1 (АТ1), предотвращая его сосудосуживающее влияние и тем самым снижая артериальное давление. Это общий механизм действия антигипертензивных препаратов класса сартанов.

Фармакокинетические различия

Несмотря на одинаковый механизм действия, сартаны могут значительно различаться по фармакокинетическим профилям, в том числе:

• Период полувыведения. Этим термином называют время, необходимое для выведения половины введенной дозы из организма. Сартаны с более длительным периодом полувыведения, такие как телмисартан (24 часа) и азилсартан (11 часов), могут обеспечить более стабильный контроль артериального давления при приеме один раз в день по сравнению с препаратами, имеющими более короткий период полувыведения, например эпросартан (5-9 часов).
• Биодоступность. Она относится к той части введенной дозы, которая достигает системного кровообращения и имеет терапевтическое действие. Сартаны с более высокой биодоступностью, такие как телмисартан (42–58%) и валсартан (25%), можно принимать в более низких дозах для достижения желаемого терапевтического эффекта по сравнению с препаратами с относительно низкой биодоступностью, например эпросартаном (13%).
• Метаболизм и выведение. Сартаны метаболизируются и выводятся из организма различными путями, что может повлиять на возможности лекарственных взаимодействий и необходимость корректировки дозы у пациентов с нарушением функции печени или почек.

В таблице суммированы некоторые ключевые фармакокинетические различия между сартанами.

Возможные предпочтения для определенных пациентов

Хотя все сартаны обычно считаются безопасными и эффективными для лечения гипертонии, некоторые препараты этого класса могут быть предпочтительными для определенных групп пациентов на основании клинических данных и индивидуальных факторов.

Пожилые пациенты, принимающие сартаны

Сартаны часто рекомендуются в качестве антигипертензивных средств для пожилых пациентов из-за их благоприятного профиля безопасности и более низкого риска некоторых побочных эффектов, таких как стойкий сухой кашель и ангионевротический отек, по сравнению с ингибиторами АПФ.

Широко изучались особенности приема кандесартана пожилыми пациентами. Он продемонстрировал отличную эффективность и переносимость у этой группы населения. Несколько клинических исследований показали, что кандесартан надежно снижает артериальное давление, особенно в ночное время, что полезно для уменьшения риска тяжелых сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

Диабетическая нефропатия

Пациенты с сахарным диабетом 2 типа и гипертонией подвержены повышенному риску развития диабетической нефропатии (заболевание почек). Было показано, что некоторые сартаны, такие как ирбесартан и лозартан, могут замедлить у них прогрессирование этой патологии.

Исследования IDNT (Исследование диабетической нефропатии и ирбесартана) и RENAAL (Снижение конечных точек при NIDDM с помощью антагониста ангиотензина II лозартана) продемонстрировали, что ирбесартан и лозартан эффективны в снижении риска терминальной стадии почечной недостаточности и замедлении ее развития.

Чего ожидать в начале приема сартана

Как назначают сартаны

Для лечения гипертонии врач обычно назначает сартан с низкой дозы и постепенно увеличивает ее с течением времени, пока ваше кровяное давление не будет адекватно контролироваться.

Этот подход, известный как титрование дозы, позволяет вашему организму приспособиться к лекарству и сводит к минимуму риск потенциальных побочных эффектов.

Важно отметить, что полный эффект сартана в снижении артериального давления может проявиться не сразу.

Для достижения максимального терапевтического действия лекарству потребуется несколько недель. В течение этого времени врач может внимательно следить за вашим артериальным давлением и при необходимости корректировать дозировку.

Распространенные побочные эффекты сартанов

Хотя сартаны обычно хорошо переносятся, у некоторых пациентов могут возникать легкие побочные эффекты, особенно в начале приема препарата или после увеличения дозы.

Основные побочные эффекты:

• Головокружение. Сартаны могут вызвать временное падение артериального давления, что приводит к головокружению или дурноте, особенно при вставании из положения сидя или лежа.
• Головная боль. Некоторые пациенты могут испытывать головные боли, особенно на начальных этапах лечения.
• Усталость. Чувство усталости является еще одним потенциальным побочным эффектом терапии сартаном.

Чтобы свести к минимуму эти побочные эффекты, важно употреблять достаточное количество жидкости и избегать резких изменений позы. Если вы испытываете стойкие или серьезные побочные эффекты, обязательно сообщите об этом своему врачу, чтобы он скорректировал дозировку или рассмотрел возможность назначения другого препарата.

Соображения об образе жизни

Сартаны эффективны в снижении артериального давления, но важно помнить, что они являются лишь одним из компонентов комплексного плана лечения гипертонии.

Изменение образа жизни, такие как правильное питание, регулярная физическая активность и нормализация массы тела, играют жизненно важную роль в управлении высоким кровяным давлением и снижении риска связанных с ним осложнений.

Ваш лечащий врач порекомендует конкретные изменения в питании, например снижение потребления соли, алкоголя и увеличение в рационе фруктов и овощей.

Регулярные физические упражнения, даже умеренные, например быстрая ходьба, способствуют лучшему контролю артериального давления и общему здоровью сердечно-сосудистой системы.

Если у вас избыточный вес или ожирение, врач посоветует программу похудения, поскольку потеря лишних килограммов способствет нормализации уровня артериального давления и снижает риск осложнений, связанных с гипертонией.

Важно понимать, что сартаны — не замена здорового образа жизни, а его дополнение, чтобы максимизировать пользу от лекарств этого класса и добиться лучшего долгосрочного контроля своего кровяного давления.

Комплаенс и последующее наблюдение

Важность приема сартанов по назначению

Соблюдение назначенного вам режима приема сартана (комплаенс) имеет решающее значение для достижения и поддержания эффективного контроля артериального давления. Очень важно принимать сартан постоянно, в одно и то же время каждый день и в соответствии с указаниями врача.

Пропуск дозы или прекращение приема сартана без консультации с врачом может привести к резкому повышению артериального давления, что значительно увеличивает риск сердечного приступа, инсульта или повреждения почек.

Если у вас возникли какие-либо побочные эффекты или вы обеспокоены приемом лекарств, важно обсудить это со своим врачом, а не прекращать прием сартана самостоятельно. Врач может скорректировать дозировку, назначить другой сартан или дать рекомендации по устранению побочных эффектов.

Последующий мониторинг с врачом

Когда вы начнете принимать сартан от гипертонии, врач, скорее всего, назначит регулярные последующие визиты для контроля вашего состояния и оценки эффективности лекарства.

Эти визиты необходимы для контроля ряда параметров:

1. Проверка артериального давления. Лечащий врач будет измерять ваше артериальное давление при каждом посещении, чтобы убедиться, что сартан эффективно снижает его уровень до целевого диапазона.
2. Функциональные тесты почек. Сартаны могут влиять на функцию почек, особенно у пациентов с уже существующим их заболеванием или у тех, кто принимает другие лекарства, которые негативно действуют на почки. Врач может назначить периодические анализы крови для определения креатинина сыворотки и расчетной скорости клубочковой фильтрации (рСКФ), чтобы контролировать функцию почек.
3. Анализы мочи. В некоторых случаях врач может попросить вас сдать анализ мочи на наличие белка, который может быть индикатором повреждения почек.
4. Мониторинг электролитов. Сартаны иногда влияют на уровень электролитов, таких как калий и натрий. Врач может назначить анализы крови для контроля уровня электролитов, особенно если вы также принимаете диуретики или страдаете заболеванием почек.

Крайне важно посещать врача в соответствии с его рекомендациями и проходить все рекомендованные контрольные тесты. Это позволит врачу внести необходимые коррективы в ваш план лечения и будет гарантировать, что вы получите максимальную пользу от лечения сартаном и минимизируете потенциальные риски.

Контролируйте свое кровяное давление с помощью сартанов

Сартаны, также известные как блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА), представляют собой класс лекарств, используемых для лечения гипертонии (высокого кровяного давления). Они блокируют действие гормона ангиотензина II, который вызывает сужение кровеносных сосудов и повышение артериального давления.

Эти лекарства имеют ряд преимуществ, в том числе:

• Эффективный контроль артериального давления, сравнимый с тем, который обеспечивают другие классы антигипертензивных препаратов.
• Хорошая переносимость с меньшим риском постоянного сухого кашля и ангионевротического отека по сравнению с ингибиторами АПФ.
• Удобное дозирование один раз в день для улучшения соблюдения режима лечения.
• Потенциальные дополнительные преимущества, такие как защита почек у пациентов с диабетом и повышение сексуальной функции.

Хотя сартаны, как правило, хорошо переносятся, важно знать об их потенциальных побочных эффектах, взаимодействии с другими лекарствами и необходимости мониторинга функции почек. Следование инструкциям вашего лечащего врача относительно дозировки, изменения образа жизни и регулярных посещений для последующего наблюдения имеет решающее значение для максимизации пользы и безопасности терапии сартаном.

Помните, что лечение гипертонии требует активного партнерства между вами и вашим врачом.

Не стесняйтесь задавать вопросы, сообщать о любых проблемах и активно участвовать в лечении, чтобы добиться оптимального контроля артериального давления и снизить риск осложнений, связанных с его высоким уровнем.

Об авторе

Татьяна Мельник

журналист по вопросам здравоохранения в Mister Blister, специализирующийся на анализе нормативно-правовой базы в сфере здравоохранения Украины. Выпускница медицинского факультета Винницкого национального университета, Татьяна использует свой опыт практикующего врача для создания проницательных, критически проанализированных материалов. Ее опыт основан на практической клинической работе по всему Киеву и опыте медицинских исследований.