Ученые разработали новый класс препаратов для облегчения боли и снижения температуры

лихорадка

Облегчение боли и снижение высокой температуры – вот одни из главных причин, заставляющие людей принимать медикаменты. Однако препараты, которые обычно используются для этих целей имеют побочные эффекты. Так, нестероидные противовоспалительные средства могут вызвать повреждение почек и повышают риск желудочно-кишечных кровотечений, а чрезмерное употребление парацетамола может привести к повреждению печени.

Исследовательская группа из Центра передового опыта в области неврологии Нового Орлеана в LSU Health[1] задалась целью создать лекарственное средство, не вызывающее подобных побочных эффектов. Они взяли за основу парацетамол и выяснить механизм его действия, приводящий к повреждению печени. Ученые выяснили, что за гепатотоксичность отвечает окисление парацетамола до N-ацетил-п-бензохинонимина.

Лечение острой и хронической боли является одной из наиболее распространенных и дорогостоящих проблем общественного здравоохранения во всем мире. 

Затем они создали 21 различный аналог парацетамола. Все они были структурно сходные с оригиналом, но не оказывали вредного влияния на печень. В ходе экспериментов большинство тестируемых соединений были отброшены, поскольку одни из них не обладали никаким эффектом, другие – лишь обезболивали, но не снижали температуру. Но ученым все же удалось два соединения, представляющие собой негепатотоксичный аналог парацетамола, которые сохраняли анальгезию и жаропонижающее действие.

Внутрибрюшинное или пероральное введение новых химических веществ в концентрациях, равных токсической дозе ApAP, не приводил к образованию N-ацетил-п-бензохинонимина и не повреждало печень.

Сегодня ученые разрабатывают эти новые препараты на поздних доклинических стадиях, а к началу третьего квартала 2020 года планируют подать первую заявку в FDA для получения разрешения на проведение клинических испытаний.

Использованы фото Shutterstock/FOTODOM UKRAINE

  1. Hernan A. Bazan, Surjyadipta Bhattacharjee, Carolina Burgos, Javier Recio, Valentina Abet, Amanda R. Pahng, Bokkyoo Jun, Jessica Heap, Alexander J. Ledet, William C. Gordon, Scott Edwards, Dennis Paul, Julio Alvarez-Builla, Nicolas G. Bazan. A novel pipeline of 2-(benzenesulfonamide)-N-(4-hydroxyphenyl) acetamide analgesics that lack hepatotoxicity and retain antipyresisEuropean Journal of Medicinal Chemistry, 2020; 202: 112600 DOI: 10.1016/j.ejmech.2020.112600
Прокрутить вверх