Сартани (блокатори рецепторів ангіотензину II): поради новим пацієнтам

Сартани, також відомі як блокатори рецепторів ангіотензину II (БРА), є класом препаратів, що використовуються для лікування артеріальної гіпертензії (високого кров’яного тиску, гіпертонії).

Ці засоби діють, блокуючи дію гормону ангіотензину II, який спричиняє звуження кровоносних судин та підвищення кров’яного тиску. Сартани сприяють зниженню тонусу (напруження) кровоносних судин, що допомагає їм розширитися, тому рівень артеріального тиску ефективно знижується.

У цьому посібнику представлена інформація про сартани – клас лікарських засобів, один з яких нещодавно вам призначив лікар. Ми обговорюємо, як діють сартани, їхні переваги, міркування безпеки та чого очікувати на початку лікування.

Мета полягає в тому, щоб допомогти вам ефективно та безпечно контролювати гіпертонію за допомогою цих препаратів, які знижують кров’яний тиск.

Що таке сартани/блокатори рецепторів ангіотензину II?

Як працюють сартани

Сартани, або блокатори рецепторів ангіотензину II (БРА), перешкоджають зв’язуванню гормону ангіотензину II з його рецепторами, відомими як АТ1 рецептори, які знаходяться в гладкій мускулатурі кровоносних судин.

Ангіотензин II є потужним вазоконстриктором, тобто він спричиняє звуження кровоносних судин. Коли ангіотензин II зв’язується з рецепторами АТ1, він запускає серію подій, які провокують напруження гладких м’язів, що призводить до звуження просвіту кровоносних судин і, відповідно, підвищення артеріального тиску крові.

Вибірково блокуючи АТ1-рецептори, сартани запобігають судинозвужувальній дії ангіотензину II.

Це дає змогу кровоносним судинам розслабитися і розширитися, тому опір кровотоку зменшується і загальний рівень артеріального тиску падає.

Види сартанів

В аптеках представлені різні сартани, кожен із яких має унікальну хімічну структуру, але однаковий механізм дії.

Ось деякі з сартанів, які найчастіше призначають лікарі:

Хоча ці сартани мають схожий механізм дії, вони відрізняються за фармакокінетичними властивостями, такими як біодоступність, період напіввиведення та метаболізм.

Лікар врахує ці фактори, а також ваш індивідуальний профіль здоров’я та потенційну лікарську взаємодію при виборі найбільш відповідного сартану для терапії.

Сартани мають тривалу дію, тому зазвичай їх приймають один раз на день, що зручно. Завжди дотримуйтеся інструкцій свого лікаря щодо конкретного дозування та часу прийому призначеного вам препарату.

Переваги сартанів

Ефективний контроль артеріального тиску за допомогою сартанів

Однією з основних переваг сартанів є їхня доведена ефективність у зниженні високого кров’яного тиску (гіпертонії). Численні клінічні дослідження продемонстрували здатність цих препаратів значно знижувати показники як систолічного (верхнє число), і діастолічного (нижнє число) артеріального тиску.

Було показано, що у досягненні контролю артеріального тиску сартани настільки ж ефективні, як й інші широко використовувані класи антигіпертензивних препаратів, наприклад, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), блокатори кальцієвих каналів і діуретики.

У метааналізі, опублікованому в Journal of Hypertension, порівнювалися результати зниження артеріального тиску за допомогою різних сартанів (лозартану, валсартану, ірбесартану та кандесартану) з дією інгібіторів АПФ.

Дослідження показало, що сартани та інгібітори АПФ однаково ефективно знижують як систолічний, так і діастолічний артеріальний тиск без істотних відмінностей між двома класами препаратів.

Краща переносимість сартанів

Важливою перевагою сартанів є їхня краща переносимість порівняно з інгібіторами АПФ.

Одним із найчастіших побічних ефектів, пов’язаних із застосуванням інгібіторів АПФ, є стійкий сухий кашель, який може навіть призводити до припинення лікування у деяких пацієнтів.

Сартани не спричиняють постійного сухого кашлю, оскільки не впливають на розпад брадикініну – речовини, що бере участь у кашльовому рефлексі. Це робить сартани більш прийнятним варіантом для пацієнтів, які мають побічний ефект при прийомі інгібіторів АПФ.

Крім того, сартани мають менший ризик виникнення ангіоневротичного набряку – потенційно небезпечного для життя набряку обличчя, губ, язика чи горла. Ангіодистрофія – рідкісний, але серйозний побічний ефект, який може виникнути при прийомі інгібіторів АПФ, але при застосуванні сартанів він зустрічається набагато рідше.

Прийом сартанів один раз на день

Більшість сартанів розраховані на прийом один раз на добу , що дає низку переваг з точки зору зручності та дотримання режиму лікування.

На відміну від інших антигіпертензивних препаратів, які потрібно приймати кілька разів на день, сартани ефективно контролюють артеріальний тиск за допомогою однієї добової дози.

Такий режим дозування покращує дотримання пацієнтами режиму лікування, оскільки людям, як правило, легше приймати ліки лише один раз на день.

Дотримання призначеної схеми прийому ліків має вирішальне значення для досягнення оптимального контролю артеріального тиску та зниження ризику ускладнень, пов’язаних із гіпертонією.

Крім того, зручність дозування один раз на день може підвищити  якість життя пацієнтів, оскільки знижує навантаження, пов’язане з необхідністю пам’ятати про прийом кількох доз протягом дня.

Потенційні додаткові переваги сартанів

Хоча сартани призначають для лікування гіпертонії, нові дослідження показують, що вони можуть мати додаткові переваги, крім контролю артеріального тиску. Ось ці потенційні переваги:

1. Захист нирок у пацієнтів із діабетом. Декілька досліджень показали, що лозартан та ірбесартан допомагають уповільнити прогресування діабетичної нефропатії (захворювання нирок) у пацієнтів з діабетом 2 типу та гіпертонією. Цей захисний вплив на функцію нирок особливо важливий, оскільки діабетична нефропатія є основною причиною термінальної стадії ниркової недостатності.
2. Лікування серцевої недостатності. Деякі дані свідчать про те, що сартани можуть бути корисними при лікуванні серцевої недостатності, особливо у пацієнтів з непереносимістю інгібіторів АПФ. Наприклад, дослідження CHARM (Кандесартан при серцевій недостатності: оцінка зниження смертності та захворюваності) показало, що кандесартан знижує ризик серцево-судинної смерті або госпіталізації з приводу серцевої недостатності у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю.
3. Лікування подагри. Було показано, що лозартан та ірбесартан дещо знижують рівень сечової кислоти, що може бути корисним для пацієнтів з подагрою або гіперурикемією (високий рівень сечової кислоти в крові).
4. Поліпшення сексуальної функції. Цікаво, що в кількох дослідженнях повідомлялося про покращення сексуальної функції, особливо у чоловіків, на фоні лікування сартанами. Цей ефект спостерігався при застосуванні різних препаратів, включно з лозартаном, валсартаном і телмісартаном. Хоча точні його механізми до кінця не вивчені, вважається, що йому сприяють покращення кровотоку та зниження окислювального стресу, пов’язані із сартанами.

Важливо зазначити, що хоча ці потенційні додаткові переваги є перспективними, необхідні додаткові дослідження, щоб повністю зрозуміти їхні масштаби та клінічні перспективи. Ваш лікар може надати більш конкретні рекомендації про те, чи може будь-яка з цих потенційних переваг мати відношення до вашої індивідуальної ситуації зі здоров’ям.

Інгібітори АПФ

Міркування безпеки при прийомі сартанів

Загальний профіль безпеки сартанів

Сартани зазвичай добре переносяться, тому вважаються безпечними препаратами, особливо для пацієнтів похилого віку. Однак важливо пам’ятати, що всі ліки мають потенційні побічні ефекти.

Численні клінічні дослідження продемонстрували сприятливий профіль безпеки сартанів, особливо порівняно з іншими класами антигіпертензивних препаратів.

Сартани краще підходять літнім пацієнтам завдяки відносно низькому ризику певних побічних ефектів, таких як стійкий сухий кашель та ангіоневротичний набряк, які можуть створювати великі проблеми у цій віковій групі.

При цьому, як і будь-які інші ліки, сартани можуть спричиняти побічні ефекти в деяких людей. Це запаморочення, головний біль, втома і м’язові судоми. Однак ці побічні ефекти зазвичай легкі та часто зникають у міру того, як організм пристосовується до ліків.

Лікарські взаємодії із сартанами

При прийомі сартану важливо пам’ятати про його потенційну взаємодію з іншими ліками.

Одночасно з іншими антигіпертензивними ліками такий препарат слід застосовувати тільки за призначенням лікаря, оскільки це може призвести до надмірного падіння артеріального тиску і спричинити запаморочення, нудоту або навіть непритомність.

Крім того, сартани слід використовувати з обережністю у поєднанні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), особливо з селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), оскільки це може погіршити функцію нирок та зменшити гіпотензивний ефект сартанів.

У деяких сартанів було виявлено специфічні лікарські взаємодії. Наприклад, телмісартан не слід приймати з дигоксином, оскільки він може підвищити рівень цього серцевого глікозиду в крові, що потенційно може призвести до токсичності дигоксину.

На що слід звернути увагу при прийомі сартанів

Хоча сартани, як правило, добре переносяться, важливо контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів із вже наявним захворюванням нирок або у тих, хто приймає ліки, які потенційно можуть вплинути на функцію нирок, такі як нестероїдні протизапальні засоби або діуретики.

Лікар може порекомендувати періодично робити аналіз крові для оцінки функції нирок під час прийому сартану. Крім того, дуже важливо негайно повідомляти його про будь-які побічні ефекти або проблеми, щоб він скоригував дозування або призначив альтернативні ліки.

Знаючи про потенційні проблеми та ретельно дотримуючись інструкцій свого лікаря, ви можете мінімізувати ризики, пов’язані з терапією сартаном, та отримати максимальну користь від цього препарату, що ефективно знижує кров’яний тиск.

Порівняння сартанів

Хоча всі сартани мають однаковий механізм дії, блокуючи рецептори ангіотензину II, вони різняться за фармакокінетичними властивостями, що визначає вибір того чи іншого препарату цього класу для конкретного пацієнта.

Подібність та відмінності сартанів

Механізм дії

Усі сартани вибірково блокують рецептори ангіотензину II типу 1 (АТ1), запобігаючи його судинозвужувальному впливу і тим самим знижуючи артеріальний тиск. Це загальний механізм дії антигіпертензивних препаратів класу сартанів.

Фармакокінетичні відмінності

Незважаючи на однаковий механізм дії, сартани можуть значно відрізнятися за фармакокінетичними профілями, зокрема:

• Період напіввиведення. Цим терміном називають час, необхідний для виведення половини введеної дози з організму. Сартани з тривалішим періодом напіввиведення, такі як телмісартан (24 години) та азілсартан (11 годин), можуть забезпечити більш стабільний контроль артеріального тиску при прийомі один раз на день порівняно із засобами, що мають коротший період напіввиведення, наприклад епросартан (5-9 годин).
• Біодоступність. Вона стосується тієї частини введеної дози, яка досягає системного кровообігу та має терапевтичну дію. Сартани з більш високою біодоступністю, такі як телмісартан (42-58%) і валсартан (25%), можна приймати в нижчих дозах для досягнення бажаного терапевтичного ефекту порівняно з препаратами з відносно низькою біодоступністю, наприклад, епросартаном (13%).
• Метаболізм та виведення. Сартани метаболізуються та виводяться з організму різними шляхами, що може вплинути на можливості лікарських взаємодій та необхідність коригування дози у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок.

У таблиці підсумовуються деякі ключові фармакокінетичні відмінності між сартанами.

Можливі переваги для певних пацієнтів

Хоча всі сартани зазвичай вважаються безпечними та ефективними для лікування гіпертонії, деякі препарати цього класу можуть бути кращими для певних груп пацієнтів на підставі клінічних даних та індивідуальних факторів.

Літні пацієнти, які приймають сартани

Сартани часто рекомендуються як антигіпертензивні засоби для літніх пацієнтів завдяки їхньому сприятливому профілю безпеки та нижчому ризику деяких побічних ефектів, таких як стійкий сухий кашель та ангіоневротичний набряк, порівняно з інгібіторами АПФ.

Широко вивчалися особливості прийому кандесартану пацієнтами похилого віку. Він продемонстрував чудову ефективність та переносимість у цієї групи населення. Декілька клінічних досліджень показали, що кандесартан надійно знижує артеріальний тиск, особливо в нічний час, що корисно для зменшення ризику тяжких серцево-судинних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт).

Діабетична нефропатія

Пацієнти з цукровим діабетом 2 типу та гіпертонією схильні до підвищеного ризику розвитку діабетичної нефропатії (захворювання нирок). Було показано, що деякі сартани, такі як ірбесартан і лозартан можуть уповільнити у них прогресування цієї патології.

Дослідження IDNT (Дослідження діабетичної нефропатії та ірбесартану ) та RENAAL (Зниження кінцевих точок при NIDDM за допомогою антагоніста ангіотензину II лозартану) продемонстрували, що ірбесартан та лозартан ефективні у зниженні ризику термінальної стадії ниркової недостатності та уповільненні її розвитку.

Чого очікувати на початку прийому сартану

Як призначають сартани

Для лікування гіпертонії лікар зазвичай призначає сартан у низькій дозі та поступово збільшує її з часом, поки ваш кров’яний тиск не буде адекватно контрольованим.

Цей підхід, відомий як титрування дози, дає змогу вашому організму пристосуватися до препарату і зводить до мінімуму ризик потенційних побічних ефектів.

Важливо, що повний ефект сартану щодо зниження артеріального тиску може проявитися не відразу.

Для досягнення максимальної терапевтичної дії лікарського засобу знадобиться кілька тижнів. Протягом цього часу лікар може уважно стежити за артеріальним тиском і при необхідності коригувати дозування.

Поширені побічні ефекти сартанів

Хоча сартани зазвичай добре переносяться, у деяких пацієнтів можуть виникати побічні ефекти, особливо на початку прийому препарату або після збільшення дози.

Основні побічні ефекти:

• Запаморочення. Сартани можуть спричинити тимчасове падіння артеріального тиску, що призводить до запаморочення або нудоти, особливо при різкому підведенні із положення сидячи або лежачи.
• Головний біль. Деякі пацієнти можуть відчувати головний біль, особливо на початкових етапах лікування.
• Втома. Відчуття втоми є ще одним потенційним побічним ефектом терапії сартаном.

Щоб мінімізувати ці побічні ефекти, важливо вживати достатню кількість рідини і уникати різких змін пози. Якщо ви відчуваєте стійкі або серйозні побічні ефекти, обов’язково повідомте про це лікаря, щоб він скоригував дозування або розглянув можливість призначення іншого препарату.

Міркування про спосіб життя

Сартани ефективні у зниженні артеріального тиску, але важливо пам’ятати, що вони є лише одним із компонентів комплексного плану лікування гіпертонії.

Зміни способу життя, такі як правильне харчування, регулярна фізична активність та нормалізація маси тіла, відіграють життєво важливу роль в керуванні високим кров’яним тиском та зниженні ризику пов’язаних з ним ускладнень.

Ваш лікар порекомендує конкретні зміни в харчуванні, наприклад зниження споживання солі, алкоголю та збільшення в раціоні фруктів та овочів.

Регулярні фізичні вправи, навіть помірні, наприклад швидка ходьба, сприяють кращому контролю артеріального тиску та загальному здоров’ю серцево-судинної системи.

Якщо у вас надмірна вага чи ожиріння, лікар порадить програму схуднення, оскільки втрата зайвих кілограмів сприяє нормалізації рівня артеріального тиску та знижує ризик ускладнень, пов’язаних із гіпертонією.

Важливо розуміти, що сартани – не заміна здорового способу життя, а його доповнення, щоб максимізувати користь від ліків цього класу та досягти кращого довгострокового контролю свого кров’яного тиску.

Комплаєнс та подальше спостереження

Важливість прийому сартанів за призначенням

Дотримання призначеного вам режиму прийому сартану (комплаєнс) має вирішальне значення для досягнення та підтримки ефективного контролю артеріального тиску. Дуже важливо приймати сартан постійно, в один і той самий час щодня і відповідно до вказівок лікаря.

Пропуск дози або припинення прийому сартану без консультації з лікарем може призвести до різкого зростання артеріального тиску, що значно підвищує ризик серцевого нападу, інсульту або пошкодження нирок.

Якщо у вас виникли побічні ефекти або ви стурбовані прийомом ліків, важливо обговорити це зі своїм лікарем, а не припиняти прийом сартану самостійно. Лікар може скоригувати дозування, призначити інший сартан або дати рекомендації щодо усунення побічних ефектів.

Наступний моніторинг із лікарем

Коли ви розпочнете приймати сартан від гіпертонії, лікар, швидше за все, призначить регулярні візити для контролю вашого стану та оцінки ефективності препарату.

Ці візити необхідні для контролю низки параметрів:

1. Перевірка артеріального тиску. Лікар буде вимірювати ваш артеріальний тиск при кожному відвідуванні, щоб переконатися, що сартан ефективно знижує його рівень до цільового діапазону.
2. Функціональні тести нирок. Сартани можуть впливати на функцію нирок, особливо у пацієнтів із вже наявним їх захворюванням або у тих, хто приймає інші ліки, які негативно діють на нирки. Лікар може призначити періодичні аналізи крові для визначення креатиніну сироватки та розрахункової швидкості клубочкової фільтрації (РШКФ), щоб контролювати функцію нирок.
3. Аналізи сечі. У деяких випадках лікар може попросити вас здати аналіз сечі на наявність білка, який може бути індикатором ушкодження нирок.
4. Моніторинг електролітів. Сартани іноді впливають на рівень електролітів, таких як калій та натрій. Лікар може призначити аналізи крові для контролю рівня електролітів, особливо якщо ви також приймаєте діуретики або страждаєте на захворювання нирок.

Дуже важливо відвідувати лікаря відповідно до його рекомендацій та проходити всі рекомендовані контрольні тести. Це дасть змогу лікарю відкоригувати ваш план лікування та гарантуватиме, що ви отримаєте максимальну користь від лікування сартаном та мінімізуєте потенційні ризики.

Контролюйте свій кров’яний тиск за допомогою сартанів

Сартани, також відомі як блокатори рецепторів ангіотензину II (БРА), є класом ліків, що використовуються для лікування гіпертонії (високого кров’яного тиску). Вони блокують дію гормону ангіотензину II, який спричиняє звуження кровоносних судин та підвищення артеріального тиску.

Ці ліки мають низку переваг, зокрема:

• Ефективний контроль артеріального тиску, який можна порівняти з тим, що забезпечують інші класи антигіпертензивних препаратів.
• Хороша переносимість із меншим ризиком постійного сухого кашлю та ангіоневротичного набряку порівняно з інгібіторами АПФ.
• Зручне дозування один раз на день для покращення дотримання режиму лікування.
• Потенційні додаткові переваги, такі як захист нирок у пацієнтів з діабетом та підвищення сексуальної функції.

Хоча сартани, як правило, добре переносяться, важливо знати про їхні потенційні побічні ефекти, взаємодію з іншими ліками та необхідність моніторингу функції нирок. Дотримання інструкцій вашого лікаря щодо дозування, зміни способу життя та регулярних відвідувань для подальшого спостереження має вирішальне значення для максимізації користі та безпеки терапії сартаном.

Пам’ятайте, що лікування гіпертонії потребує активного партнерства між вами та вашим лікарем.

Не соромтеся ставити запитання, повідомляти про будь-які проблеми та брати активну участь у лікуванні, щоб досягти оптимального контролю артеріального тиску та знизити ризик ускладнень, пов’язаних з його високим рівнем.

Про автора

Тетяна Мельник журналіст у сфері охорони здоров'я в Mister Blister, що спеціалізується на правовому та регуляторному аналізі сектору охорони здоров'я в Україні. Закінчивши медичний факультет Вінницького національного університету, Тетяна використовує свій досвід практикуючого лікаря для забезпечення глибокого, критично проаналізованого висвітлення подій. Її експертиза ґрунтується на практичній клінічній роботі в Києві та досвіді медичних досліджень.